一些公司三大成功案例：立普妥、络活喜、傲坦

评价相互竞争抑制剂中间孰优孰劣非常简单的双重维度就是“镇痛和安全性”。2012年初，毒胶囊事件真相显现出后，很多企业在紧接著的新媒体推销里面，重申“安全起源于检验”或“安全起源于生产”的保健食品精确度负责管理想法。

当然，更是多的企业在新媒体推销里面会重点阐述自己诊疗镇痛的普遍性：诊疗观察类的文章仍然不在话下，偱认医学才是中道。然而，辉瑞公司却在2012年各种研究课题上推销“精确度起源于结构设计”的概念，并且以三个肠胃疾病用药为具体实例，剖析抑制剂结构上设计本身所不具备的镇痛和安全全面性的占优势，从本质上凸显系列产品相同性，使得精神科心服口服。

逐果糖药销量总冠军：立普妥

所谓的抑制剂“品类”，比如说都有新品种的效用衍生物相异。比如他的卡类抑制剂，其效用衍生物都有减缓羟羧酸戊二酰辅酶A(HMG-CoA)酪氨酸而发挥作用提高果糖的疗效。在上市经销的洛楚他的卡(美逐之)、辛楚他的卡(舒逐之)、普楚他的卡(普拉固)、氟楚他的卡(来适可)、阿托楚他的卡(立普妥)和瑞舒楚他的卡(可定)里面，全部都因为不具备总共同的二氨基庚酸基团而被亦称他的卡，这是抑制剂定名的全面性原则。

然而，为什么立普妥必须被选为相当多他的卡里面经销额总冠军？辉瑞公司从其结构上设计里面找寻了依据。

1.立普妥较慢速见效的原因起源于其结构设计里面截然相同的取代基

立普妥母体结构设计是由苯甲酸一个环与三个苯一个环连接起来的，游离很强，因此，它进入肝细胞的速率相更为其他的他的卡较慢，血药浓度远超峰的间隔时间就最短，仅1-2全程，而舒逐之是4全程，可定也要3-5全程。

依据这个特点，立普妥就积极开展了诊疗上特别关注“较慢速见效”的PCI围外科手术期用药的研究者，得出结论了他的卡“较慢速得利”的占优势。比如，ARMYDA研究者里面，立普妥干预组使脑出血下逐81%，主要不顺心脏事件真相下逐88%。

2.立普妥强效且效用间隔时间宽的原因起源于其活性新陈代谢有机体

立普妥在母体新陈代谢时，三个苯一个环上的其里面一个会生成对氨基苯和临氨基苯，这两个新陈代谢有机体疗效更是厉害。

第一，它们全面性上提高LDL-C的能力也与母体相当，都可以在血孔洞和肝脏内这样一来减缓果糖的催化，进一步研究者得出结论，立普妥对HMG-CoA酪氨酸的循一个环减缓活性左右70%归功于其新陈代谢有机体。

第二，它们还必须灭活膜上的氧自由基，起着抑制氧化效用，这种疗效是立普妥母体和其他他的卡都不具备的能力也，比如，可定以原形起提高LDL-C效用的，但原形抑制氧化效用较弱，而新陈代谢有机体全面性上无活性。

第三，它们的半衰期更是宽，远超20-30全程，这样就使得立普妥的疗效全面性不仅见效较慢，而且效用间隔时间宽。一般的抑制剂通常是见效较慢，效用间隔时间短，类似立普妥这种见效较慢，效用间隔时间宽的抑制剂，实属罕见。

3.立普妥安全性极高起源于其氨基活性新陈代谢有机体

与立普妥同一年上市的西立楚他的卡(拜斯亭)因为显现出多个毛细血管壁熔化病例关停了，美国FDA也对某些他的卡的下肢安全性提出过警告。一般来说，游离强的他的卡下肢安全性都存在问题，但立普妥却观感较佳的下肢安全性，为什么呢?

这同样与立普妥的苯一个环结构设计起因氨基化后，水溶性大大增高。水脂兼溶的特点使得立普妥更是令人难忘。统计44项立普妥的研究者，总共16500例病人使用立普妥，肌痛起因率为4%，且无1例肌炎或毛细血管壁熔化病例显现出。

抑制心毛细血管药销量总冠军：络活善

尽管心毛细血管抑制剂的近几年来众所周知隐退给到ARB类，但在里面国，CCB类仍然威风，其里面的络活善又是公认的逐压抑制剂的“东方不败”，在与拜新同和波依定的相互竞争里面，始终受制于上风。

2012年，辉瑞公司更是是启动了里面国慢病负责管理精确度加强项目(Great China)，推销心毛细血管是卒里面、冠心病的重要危险性环境因伦，冠心病病人的心率负责管理无需违背“比较稳定逐压，有效性改善远期病因”。这是疗法想法的更是新，辉瑞当然要在这个新疗法想法下更是加凸显络活善的占优势，让其总冠军重要性牢不可破。说什么?最佳的必需是推销其截然相同的结构上设计。

1.络活善的毛细血管庇护所效用起源于其截然相同的结构上设计

络活善是苯磺酸氨氯地平。在生理pH水平下，苯磺酸氨氯地平的二氢吡啶一个环带负电荷，从而保认其不仅应有地与毛细血管平滑肌膜上钙通道介导相辅相成，更是使得这个二氢吡啶一个环移到果糖的整体附近。

这有什么意义呢?如此可以有效性地减缓泡沫细胞产生的关键步骤，即LDL的群聚!他的卡可以提高LDL的催化，而络活善是减缓这些脂蛋白的群聚，它们在抑制淋巴粥样渗出全面性精心设计。很重要的是，其他逐压抑制剂没有这种截然相同的结构上设计，所以也不具备络活善这种毛细血管庇护所效用----隔离了其他CCB的“类效应”。

2.络活善抑制淋巴粥样渗出的疗效独立于其逐压效用

心毛细血管是肠胃疾病的危险性环境因伦之一，仍然患有肠胃疾病如冠心病的病人，其疗法需求不仅仅是提高心率，还要有利于突起，终于提高肠胃事件真相，这是疗法的根本目的。络活善带负电荷的截然相同结构上设计，通过一系列的研究者，得出结论其抑制淋巴粥样渗出的疗效包括如下的效用：

①增高细胞内的抑制氧化能力也;

②减缓平滑肌细胞增殖和移入;

③减缓细胞系数抑止的游离诱导;

④抑制毛细血管细胞系数表远超和细胞外基质产生。更是有意义的是，这些效用不是因为逐压归因于的，而是独立于逐压之外的疗效，这些疗效带给肠胃病人的利益是有利于突起，并且终于提高肠胃事件真相。

3.络活善被选为唯一不具备最广为冠心病适应症的宽效CCB

正因为络活善依据其结构上设计里面这种带负电荷的截然相同性不具备的疗法占优势，2011年，SFDA更是新了它的里面文说明书，一致认可其在逐压外，还必须应用于于：

①慢性有利于性中风的腹水疗法，可单独应用于或与其他抑制中风抑制剂联合应用于;

②肺癌或出事的毛细血管痉挛性中风的疗法，单独应用于或与其他抑制中风抑制剂联合应用于;

③经毛细血管成像得出结论为冠心病病人的疗法。这种唯一性的结构上设计引导出唯一的“最广为冠心病适应症”，也许为系列产品的诊疗推广奠定无与伦比的的占优势。

ARB母公司的第七个新军：傲坦

这些年，上市的ARB类逐压药很多种了。根据品牌新媒体专家的学说，市场相互竞争的结局，批量排名第四及之后的新品种终于都很难生存。而敖坦(JJ嗪)仍然是里面国市场第七个嗪了，它该如何加入到相互竞争的行列里面并终于赢得胜利呢?

同样，辉瑞公司2012年接手这个新品种的新媒体代理权后，从其结构上设计里面的两条侧肽键得来，借助前些年红火的王家卫电影《2046》，也以2046作为系列产品的形态，让人一目了然。

1.傲坦的两条侧肽键使AT1介导0酪氨酸

这个概念的第一步，是阐明AT1介导的酪氨酸程序有两个必需，一是心脏局部归因于的毛细血管紧张伦II(AngII)通过自增生或旁增生程序效用于AT1介导并使之酪氨酸(俗称无机化学酪氨酸);二是心脏肌细胞的链条牵张也会这样一来酪氨酸AT1介导，依赖性心肌纤细(俗称链条酪氨酸)。

第二步，一致ACEI的效用程序是第一条必需的减缓，也是所有ARB的效用程序，即ARB总共同的乙酰四吡啶一个环发挥作用这种减缓无机化学酪氨酸的疗效。

第三步，指出必须减缓第二条必需的ARB，只有JJ嗪、氯嗪和的卡地嗪，因为这三个抑制剂结构设计里面在乙酰四吡啶一个环上还有残基侧肽键，这个残基侧肽键减缓AT1介导的链条酪氨酸。

2.傲坦的两条侧肽键有4个底物紧密相辅相成AT1介导

理解这项内容的步骤是：排除了其他成分后，都已来就是更为JJ嗪与与氯嗪和的卡地嗪结构设计上的异同了。很突出，JJ嗪在乙酰四吡啶一个环上除了残基侧肽键外，还有氨基侧肽键，这是其他6个ARB都没有的。这种截然相同双肽键结构设计，可以跟AT1介导上的4个底物相辅相成，归因于对AT1介导无机化学酪氨酸和链条酪氨酸的完全减缓。也就是说，氯嗪和的卡地嗪在链条酪氨酸全面性，只有2个底物的相辅相成，而JJ嗪是4个底物的相辅相成，其减缓能力也大大超越它们。

3.傲坦的两条侧肽键在诊疗疗效全面性比其他6个ARB都具占优势

我们再继续梳理下逻辑：如果只更为减缓无机化学酪氨酸的能力也，这6个ARB都差不多;如果再继续更为减缓链条酪氨酸的能力也，就都已JJ嗪、氯嗪和的卡地嗪了。

在这三个成分的无机化学结构设计里面，因为只有JJ嗪的乙酰四吡啶一个环上有两条侧肽键，而这两条侧肽键可以和AT1介导的4个侧肽键牢固地相辅相成，所以相更为其他6个ARB抑制剂，唯有傲坦必须强力地完全切断链条酪氨酸的可能性，从而最大程度减缓了病人的心肌纤细的进展。

事实上，从目前公布的偱认研究者里面，得出结论敖坦有以下疗效：①突出大逆转毛细血管孔洞纤细;②有效性大逆转淋巴粥样渗出突起;③不断提高血浆炎症系数水平;④强力提高心毛细血管病人左室纤细进展。

点评：这些年，美国食品保健食品监督负责管理局新媒体的焦点却是都讲究诊疗偱认医学的结果，普遍认为那是最关键的相互竞争推销点。然而，相同的诊疗研究者方案、相同的事件真相终点为了让实际上要真正更为出都有新品种的相同，十分易于，所以疗法简要上只有品类的推荐，要用不到新品种优劣的评价。辉瑞公司2012年以“精确度起源于结构设计”为观感形式的新媒体推销，让抑制剂中间的更为从最全面性的结构上设计得来，更是“正本清源”之行，回归到相互竞争的全面性点。

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